Sacituzumab govitecan (Trodelvy^™)

Sacituzumab govitecan（Trodelvy ^™） 是同类首创的TROP-2靶向抗体药物偶联物（ADC）。TROP-2是一种在很多常见的上皮癌中过度表达的膜抗原。2020年4月，sacituzumab govitecan获得美国FDA加速批准，用于治疗既往至少已接受两线转移性疾病治疗的转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）患者。2020年7月，云顶新耀的合作伙伴Immunomedics宣布ASCENT 研究（一项3期、随机、确证性试验）取得了阳性结果，结果显示 sacituzumab govitecan可大幅提升该患者人群的无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）及客观缓解率（ORR）。

商业权益

大中华地区，韩国，蒙古国，东南亚

FGF401

FGF401是潜在同类首创，与ATP竞争性、可逆共价结合的FGFR4抑制剂，云顶新耀从诺华公司获得了全球开发和商业权。目前正在开发FGF401用于治疗肝细胞癌，肝细胞癌占所有肝癌的90% ，为中国高发癌症，每年导致30多万例死亡。FGF401已在癌症患者中完成了剂量递增研究和1b 期研究，在肝细胞癌患者中显示了单药疗效。

商业权益

全球

Etrasimod

Etrasimod是一种新一代、口服、高选择性1-磷酸鞘氨醇受体调节剂（S1P），具有同类最优的潜力。基于现有的研究数据及其选择性地与S1P受体1、4和5结合的特点，与现有同类药物相比，Etrasimod可能具有更好的安全性与有效性。在合作伙伴Arena Pharmaceuticals公司针对中度至重度溃疡性结肠炎（简称UC）患者开展的随机、双盲2期OASIS临床试验中，Etrasimod达到预定的疗效终点,并且耐受性良好。Etrasimod也具有治疗其他自身免疫性适应症的潜力，包括克罗恩病（CD）与特应性皮肤炎等。

商业权益

大中华区，韩国

Nefecon

TARPEYO（项目研发名称为NEFECON）是目前第一种也是唯一一种经美国FDA批准用于降低患有快速进展风险的原发性IgA肾病（通常尿蛋白与肌酐比 (UPCR) ≥1.5g/g）成人患者蛋白尿的治疗方法。该适应症获批是基于其加速审评程序。后续批准可能取决于确证性临床试验中临床获益的验证和描述。

TARPEYO（项目研发名称为NEFECON）是口服靶向布地奈德迟释胶囊，该皮质类固醇药物具有强大的糖皮质激素活性和微弱的矿物类皮质激素活性，会进行大量的首过代谢。它被设计为4mg的迟释胶囊，并以肠溶衣包覆，以便在递送至回肠之前保持完整。每粒胶囊均含有布地奈德包衣微丸，靶向回肠中的粘膜B细胞，包括派尔集合淋巴结处（负责产生可导致IgA肾病的半乳糖缺陷的IgA1抗体（Gd-Ag1））。

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大中华区，新加坡，韩国

Ralinepag

Ralinepag是用于治疗肺动脉高压（PAH）的新一代、强效、选择性口服IP前列腺环素受体激动剂。而该类药物已被证明可以降低肺动脉高压患者的死亡率。在2期临床试验中，与安慰剂相比，ralinepag在改善PAH患者的临床症状方面证实有临床和统计学意义。目前正处于全球3期研发阶段的缓释制剂-Ralinepag XR，在口服片剂中可提供类似静脉使用前列环素的功效和药代动力学。

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大中华区，韩国

XNW1011

XNW1011是新一代共价可逆的BTK抑制剂，具有高选择性和优异的药代动力学特征，其强大靶点参与性和良好安全性特征在中国抗体国内完成的1期健康志愿者临床试验得以验证，并支持其进一步开发。

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全球肾脏疾病

PTX-COVID19-B and other COVID-19 Vaccines

PTX-COVID19-B是一种目前处于2期临床开发阶段的针对新冠病毒的mRNA疫苗，其设计原理是将含有SARS-CoV-2的S蛋白编码的mRNA包裹在LNP 中。来自Providence的1期临床研究的中期数据表明，PTX-COVID19-B显示出强大的病毒中和能力，并在治疗组的参与者中产生了一定水平的抗体，试验结果优于其他已被批准的mRNA新冠疫苗。该治疗总体上安全且耐受性良好。

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大中华区，东南亚，巴基斯坦

Eravacycline (Xerava^™)

Eravacycline（Xerava^™）是一种新型全合成的氟环素静脉用抗生素，用于治疗包括革兰氏阴性菌感染在内的多重耐药菌感染的一线经验性单药治疗。依拉环素Eravacycline（XeravaTM）于2018年在美国及欧盟获准用于治疗复杂性腹腔内感染（cIAI），并由云顶新耀的合作伙伴Tetraphase Pharmaceuticals公司以商品名Xerava销售。作为一种广谱抗菌素，依拉环素Eravacycline覆盖了中国大多数主要耐药病原体。体外研究表明它对在中国常见的临床分离菌株均有活性，不仅包括产生超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的菌株，而且也包括对碳青霉烯类抗生素耐药的肠杆菌科细菌（CRE）和耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌（CRAB）等极具临床挑战的病原体。

商业权益

大中华区、韩国、东南亚

Taniborbactam (VNRX-5133)

Taniborbactam（VNRX-5133）是一种新型可注射的β-内酰胺酶抑制剂（BLI），同时抑制丝氨酸β-内酰胺酶（SBLs）及金属β-内酰胺酶（MBLs），其具有选择性和强大的体外与体内活性。与头孢吡肟（第四代头孢菌素）固定剂量联合使用时，预期Taniborbactam有望满足未被满足的医学需求，安全有效地治疗多重耐药革兰氏阴性细菌引起的疾病，特别是产生超广谱β-内酰胺酶（ESBL）的微生物、CRE及耐碳青霉烯的铜绿假单胞菌（CRPA）。

商业权益

大中华区、韩国、东南亚

SPR206

SPR206是一种潜在的同类最佳的新型多粘菌素类抗生素，旨在减少目前临床上多粘菌素B和E治疗时产生的肾脏毒性。多粘菌素常被用作对抗多重耐药革兰氏阴性菌感染的最后手段，但它们在临床使用时与明显的神经毒性和肾毒性有关。云顶新耀的合作伙伴Spero Therapeutics在健康志愿者中进行的双盲、安慰剂对照Ⅰ期临床试验中，在针对目标多重耐药革兰氏阴性细菌感染的可能治疗范围内，SPR206表现出良好的耐受性，更重要的是，在研究的剂量下也没有显示肾毒性的证据。

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大中华区、韩国、东南亚

EDDC-2214

EDDC-2214是一种针对新冠病毒的新型、强力3CL蛋白酶抑制剂，云顶新耀将其开发作为口服抗新冠病毒药物。3CL蛋白酶是新冠病毒中的主要蛋白酶，与其他同类口服抗新冠病毒产品相比，EDDC-2214具有更好的体外药效和临床前口服生物利用度。评估EDDC-2214的临床试验有望于今年下半年启动。

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全球